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Está en indicado etapas Activas de: Osteoartrosis (de manos, dedos, coxartrosis, gonartrosis y Colonna vertebrale) artrite reumatoide, artrite reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante y gota. En diversos Procesos Agudos acompañados de inflamación y dolor: Odontológicos, borsiti, tendini e timido; tis, sinovitis, tenosinovite, capsuliti, hombro & shy; doloroso, lumbalgias y lumbociática; Sindrome premestruale dismenorrea y. En traumatología y Ortopedia: Coadyuvante en el postoperatorio ortopédico, inflamación y dolor posreducción e inmovilización de fracturas y luxaciones. La indometacina es un Potente inhibidor de la Síntesis de las prostaglandinas in vitro y durante el tratamiento alcanza concentraciones que han demostrado tener ese mismo efecto in vivo. Se ha comprobado que la indometacina es un agente antiinflamatorio eficaz adecuado para su empleo prolongado en la artrite reumatoide, la espondilitis anquilosante y la all'osteoartrite. La indometacina Alivia los sintomas, pero no se ha Mostrado que Altere la progresión de la enfermedad subyacente. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La indometacina es un Potente inhibidor de la Síntesis de prostaglandinas que le proporciona Una eficacia analgesia & shy; Sica antiinflamatoria y. La indometacina se assorbono bien por el tracto digestivo y su biodisponibilidad es Casi de 100%. Alrededor del 90% del Farmaco es absorbido dentro de las primeras 4 horas postadministración. La presencia de alimento retrasa en forma insignificante su ABSORCION peccato alterar su biodisponibilidad. Después de una dosis única de orale 25, 50 ó 75 mg, la máxima Concentración en fue plasma de 1.54, 2.65 y 4,92 mcg / ml respectivamente y se alcanzó en 2 horas. i media La vida de distribución de la indometacina es de 2 a 8 horas. Las concentraciones plasmáticas requeridas para lograr el efecto terapéutico es de 1 mcg / ml e Las tóxicas offerte da 6 mcg / ml. Se Liga a las Proteinas plasmáticas it 99%. Difunde bien por TODOS LOS Liquidos Corporales y pasa en-forma Lenta Al liquido sinoviale y 5 horas Despues de la ammini & shy; tración de indometacina. Las concentraciones en & timido; Liquido sinoviale figlio iguales a las plasmáticas para ir posteriormente aumentando en el Liquido sinoviale y en Disminuir plasma; se encuentra en una baja Concentración en la leche materna, tejido cerebrale, saliva y placenta. Cruza Las Barreras hematoencefálica y placentaria. Es extensamente metabolizada en hígado (enzimas microsomales) Dando lugar un 3 metabolitos inactivos. Se elimina il 60% por vía renale, il 26% Casi como fármaco inalterado y el metabolitos Resto como. Por Vía intestinale se elimina aproximadamente 33% (1,5% en forma inalterada) y Presenta Una apreciable circulación enterohepática. i media La vida de la indometacina es en promedio de 4.5 horas. La indometacina al inhibir la ciclooxigenasa bloquea La Cascada del ácido araquidónico, disminuyendo así la formación de prostaglandinas conocidas por su amplia Participación en el proceso inflamatorio. El dell'endometrio que se desprende al menstruar desencadena asimismo la formación de ácido araquidónico y prostaglandina F 2 Alfa que causa contracción del muscu & shy; lo liso y vasos uterinos y los sensibiliza-ricettori, haciéndose de esta manera Presente el dolor. Si esta sustancia SE libera a la circulación en grandes cantidades, aparecen los efectos Generali Asociados a la dismenorrea, Como diarrea, náuseas, bochorno y desvanecimientos. Pacientes hipersensibles un cualquiera de los componentes de este producto. Pacientes que hayan presentado ataques asmáticos Agudos, orticaria o rinite precipitados por Acido acetilsalicilico u otros medicamentos antiinflamatorios non Steroidi. Como otros agentes antiinflamatorios, la & shy; indometacina puede ocultar los sintomas y signos de la úlcera & shy; peptica. Dado que la propia indometacina puede causar úlcera peptica o irritazione gastrointestinale, non debe ser administrada un pacientes con úlcera peptica activa o con Antecedentes de ulceración gastrointestinale & shy; recurrente. Con el Aumento de la edad parece incrementarse la posibilidad de sufrir Efectos colaterales. Debe ser empleado con sindaco cuidado en los pacientes de edad Avanzada. No se han determinado las condiciones de seguridad para el empleo de indometacina en niños menores de 12 años. Los niños tratados con este Activo deben ser vigilados cuidadosamente y en ellos se debe hacer estudios Periodicos de la función Hepatica un Intervalos apropiados. Ha habido Casos de hepatotoxicidad, en algunos de los cuales ha fallecido el paciente. Se debe advertir a los que pueden pacientes experimentar mareos y que en ese Caso senza Deben conducir vehículos de motore ni realizar actividades peligrosas que estar requieran alerta. La indometacina debe ser empleada con precaución en pacientes con trastornos psiquiátricos, epilessia o parkinsonismo, pues en algunos casos puede agravar ESTOS padecimientos. Se recomienda leer las instrucciones de empleo de los preparados De Litio antes de administrar ese Tratamiento concomitante con indometacina. Como la indometacina es eliminada principalmente por los riñones, se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes con deterioro significativo de la función renale y en emplear ellos Una dosificación diaria menor para evitar Una acumulación excesiva del medicamento. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Embarazo Y LA lactancia Durante los dos primeros trimestres del embarazo, sólo se debe usar a la indometacina si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Los efectos conocidos de la indometacina y de otros medicamentos de esa clase sobre el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen: constricción del conducto arterioso antes del Nacimiento, insuficiencia tricuspídea e hipertensión pulmonar; persistencia del conducto arterioso después del & shy; nacimiento que puede ser REFRACTARIA al tratamiento médico; cambios degenerativos del miocardio, disfunción plaquetaria y Sangrado intracraneal, disfunción o insuficiencia renale, lesione o disgenesia renale que puede ocasionar insuficiencia renali prolongada o Permanente Oligoidramnios, Sangrado o perforazione gastrointestinale y Aumento del Riesgo de enterocolite necrosante. No se recomienda usar indometacina durante el tercer trimestre del embarazo. La indometacina es excretada con la leche materna, por lo que no se recomienda administrar indometacina un madres lactantes. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS Están Relacionadas con la dosis empleada. Mientras más alta, sindaco será la posibilidad de que se presenten, e timido; variando en Grado e Intensidad. Las reacciones Secundarias que ocurren con sindaco frecuencia figlio: Gastrointestinales: Las más comunes de observar figlio: nausea, anoressia, vomito Malestar epigástrico, dolor addominale, estreñimiento o diarrea. Durante el tratamiento con indometacina se han observado ulceraciones únicas o multipli, incluso con perforazione y hemorragia del esofago, EL estomago, EL duodeno, intestino el Delgado o el intestino grueso. Ha habido Casos de hemorragia peccato gastrointestinale ulceración apreciable y de perforazione con lesiones preexistentes del sigmoides (divertículo, carcinoma, eccetera). Sistema nervioso centrale: Puede aparecer cefalea a veces acompañada de Mareo o aturdimiento, usualmente al Principio del tratamiento, aunque la Intensidad de esos efectos rara vez hace necesario interrumpir el tratamiento. Si la cefalea persiste un pesar de haber reducido la dosificación, se debe bretella la Administracion de indometacina. Alérgicos: Prurito, eritema nodoso, edema de Quincke, posibilidad de ataque asmatico sobre todo en pacientes alérgicos al Acido acetilsalicilico u otro antiinflamatorio analgésico non esteroideo. Cardiovasculares: Algunos pacientes han & shy; presentado retención de líquidos y edema Periférico. Por consiguiente, como con otros Aines, debe ser empleado con precaución en pacientes con disfunción cardiaca, arteriosa hipertensión u otros trastornos que favorezcan la retención de líquidos. Oculares: En algunos pacientes bajo tratamiento prolongado se han observado Depósitos en la córnea y trastornos retinianos, incluso de la macula. El médico debe tener en cuenta la posible Asociación entre ESA alteraciones y el tratamiento con indometacina, aunque se han observado cambios oculares similares en enfermos de artrite reumatoide que no habían recibido indometacina. Si aparecen dichas alteraciones, es recomendable bretella la Administración de la indometacina. La Vision borrosa puede ser un síntoma significativo y hace necesario un examen oftalmologico completo. Como ESA alteraciones pueden ser asintomáticas, es conveniente hacer Exámenes oftalmológicos Periodicos a los pacientes bajo el tratamiento prolongado. Infecciones: Como otros medicamentos antiinflamatorios / analgésicos non Steroidi, la indometacina puede ocultar los sintomas y signos usuales de las enfermedades e infecciones. El médico debe tener en esa mente posibilidad para no retardar indebidamente el tratamiento apropiado de una infección. La indometacina debe ser empleada con precaución en pacientes con infecciones controladas. Hematológicos: La incidencia de efectos indeseables en esta área es muy esporádica y figlio leucopenia, Pete e timido, quias, porpora, trombocitopenia y anemia hemolítica. Como otros agentes antiinflamatorios non Steroidi, puede inhibir la agregación plaquetaria. Este efecto es de menor Duración que el que se Observa con el Acido acetilsalicilico y generalmente Cesa en un Término de 24 horas al bretella la Administración. Se ha observado prolongación en el tiempo de Sangrado (aunque dentro de los limites normales) en sujetos sanos. Como este efecto puede ser sindaco en pacientes con defectos de la coagulazione del sangue sanguinea, la indometacina debe ser usado con precaución en esos & shy; pacientes. Renales: Al igual que otros con antiinflamatorios analgésicos non esteroideos, existe el Riesgo esporádico en tratamientos prolongados de presentarse nefritis intersticial Aguda con ematuria, proteinuria y ocasionalmente Sindrome nefrótico. En pacientes con disminución del flujo sanguíneo renale en los cuales las prostaglandinas renales tienen un papel Importanti para mantener la perfusione renale, la Administración de un agente analgésico-antiinflamatorio no puede esteroide precipitar Una descompensación renale manifiesta. Los pacientes con sindaco Riesgo de presentar esta alteración figlio: diabetici portadores de una disfunción renale y / o hepatica de edad Avanzada, insuficiencia cardiaca congestiva, setticemia o tratamiento asociado con fármacos nefrotóxicos. Al bretella el tratamiento con indometacina generalmente se recupera el estado anteriore al tratamiento de indometacina. Se han observado aumentos de la Concentración sierica de potasio e incluso hipercaliemia aun en algunos pacientes con función renale normale. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO No se recomienda el empleo simultaneo de la indometacina y Acido acetilsalicilico o salicilatos, ya que el efecto terapéutico de esa combinación no es que el sindaco de la indometacina sola. Además, la frecuencia de los efectos colaterales gastrointestinales Aumenta significativamente con el tratamiento combinado. En un estudio en voluntarios sanos se Encontro que la coadministración di 3,6 g di Acido acetilsalicilico al día por tiempo prolongado disminuye aproximadamente 20% las concentraciones sanguíneas de & shy; indometacina. En algunos pacientes, al igual que otros con Aines, la Administracion de indometacina puede Disminuir los efectos diurético, natriurético y antihipertensivo de los diuréticos del asa ahorradores de potasio O & shy; tiazídicos. Cuando se utilizan amboni medicamentos al mismo tiempo, se Deben tener en cuenta los efectos potenciales de la indometacina y de los diuréticos ahorradores de potasio sobre la cinetica del potasio y sobre la función renale. El uso simultaneo di indometacina y diflunisal se ha asociado con hemorragia gastrointestinale & shy; mortale. La coadministración de diflunisal Aumenta aproximadamente 30-35%, la Concentración Plasmatica de indometacina y disminuye la depurazione renale de ésta y de su conjugado. Otros antiinflamatorios non Steroidi: No se recomienda el uso concomitante di indometacina con otros antiinflamatorios non Steroidi debido a que puede aumentar la toxicidad gastrointestinale con poco o ningún Aumento de la eficacia. Anticoagulantes: En Estudios CLINICOS, indometacina non modificó la hipoprotrombinemia producida por anticoagulantes it enfermos y en sujetos sanos. Sin embargo, cuando se ánade cualquier medicamento al tratamiento de un paciente que está recibiendo anticoagulantes, se debe vigilar cuidadosamente cualquier Modificación del tiempo de protrombina. Probenecid: Cuando se amministra indometacina un pacientes que están recibiendo probenecid, es que probabile aumenten Las concentraciones plasmáticas de Indo & shy; metacina por, lo que se Quiza obtenga un efecto terapéutico Satisfactorio con Una dosificación diaria & shy; menor. En estos Casos, los aumentos de la dosificación se deben hacer con precaución y poco a poco. Metotrexato: Se debe tener precaución Si Se emplea indometacina al mismo tiempo que Metotrexato, quindi se ha informado que disminuye la secreción tubolare y potencia la toxicidad del Metotrexato. Ciclosporina: La Administración de concomitante antiinflamatorios non Steroidi y ciclosporina se ha Turisma & shy; fare con un Aumento de la toxicidad de esta última, de & shy; bi & shy; fare posiblemente un Una disminución de la Síntesis di prostaciclina renale. En los que están pacientes recibiendo ciclosporina, los antiinflamatorios non Steroidi se deben usar con precaución y vigilando cuidadosamente la función renale. Litio: La indometacina ocasiona Aumento Importanti en la Concentración Plasmatica De Litio, así como una disminución de la depurazione renale del litio que conlleva un Una intoxicación por litio. Se recomienda realizar, al Iniciar el tratamiento combinado indometacina-litio, determinaciones de la Concentración De Litio en plasma. Medicamentos antihipertensivos: La coadministración de indometacina y algunos Agentes antihipertensivos ha atenuado el efecto antihipertensivo Agudo de estos últimos, debido por lo menos en parte a la & shy; inhibición de la Síntesis de prostaglandinas por la indometacina. Por lo tanto, el médico debe tener precaución si piensa añadir indometacina al tratamiento de un paciente que está tomando alguno de los siguientes Agentes antihipertensivos: Un bloqueador alfa-adrenérgico (Como prazosina), un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (captopril Como o lisinopril), un beta bloqueador adrenérgico, un diuretico o hidralacina. Se han observado crisi hipertensivas causadas por la Administración de orale fenilpropanolamina Sola o en raros casos asociada con indometacina. Este efecto aditivo es debido probablemente al menos en parte a la inhibición de la Síntesis de prostaglandinas ejercida por la indometacina. ALTERACIONES EN LOS Resultados DE Pruebas DE LABORATORIO Como sucede con otros analgésicos antiinflamatorios non Steroidi, puede ocasionar aumentos limítrofes de una o más pruebas de Funcionamiento hepático. Se ha riportato en menos del 1% de los pacientes aumentos significativos (AL triple de los valores normales Maximos) de las transaminasas glutámico-pirúvica (ALT) o glutámico-oxalacética (ASAT) del Suero. Si un paciente Presenta sintomas y / o signos que sugieran disfunción Hepatica o ah tenido Valores anormales en una prueba de Funcionamiento hepático durante el tratamiento con la indometacina, se debe investigar si se está Produciendo Una reacción Hepatica más & shy; intensa. Si las anormalidades de las pruebas de función & shy; Hepatica persisten o empeoran o si aparecen signos y sintomas de trastorno hepático o manifestaciones sistémicas (por ejemplo eosinofilia erupción cutanea eccetera) se debe bretella el tratamiento con la indometacina. PRECAUCIONES IT RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y sobre la FERTILIDAD En un estudio de 81 semanas de Duración sobre toxicidad Crónica por vía orale en la rata di un dosificaciones de hasta 1 mg / kg / giorno, la indometacina non Tuvo ningún efecto tumorigénico. Un dosificaciones de hasta 1,5 mg / kg / giorno, la indometacina non provocó ningún cambio neoplásico ni hiperplásico en estudios sobre carcinogenicidad Durante toda la vida de la rata (Periodo de dosificación de 73 a 110 semanas) y del Raton (Periodo de dosificación de 62 a 88 semanas). Un dosificaciones de hasta 0,5 mg / kg / giorno, la indometacina non Tuvo ningún efecto mutágeno en pruebas bacterianas in vitro (prueba de AME y en E. coli con o sin attivazione metabólica) ni en una serie de pruebas in vivo que el incluyeron ensayo mediado por el Huesped las mutaciones mortales recesivas ligadas Al sexo en Drosophila y la prueba de los micronúcleos en el Raton. La indometacina non Tuvo ningún efecto sobre la Fertilidad en estudios de reproducción sobre dos Generazioni de Ratones y sobre dos camadas de Ratas. Efectos teratógenos: Se hicieron Estudios teratológicos it Ratones y en ratas a las dosificaciones de 0.5, 1.0, 2.0 y 4,0 mg / kg / giorno. Excepto por un retardo de la osificación con fetale 4 mg / kg / día que se considero secundario a la disminución del promedio de Peso de los Fetos, no se observó ningún Aumento de las malformaciones fetales en comparación con los grupos testigos. Otros Estudios en ratones riportati en la literatura, en los que se usaron dosis más Altas (5 a 15 mg / kg / giorno) han descrito toxicidad y mortalidad materne Aumento de las reabsorciones fetales y malformaciones fetales. comparables Estudios en roedores con dosis Altas de ácido acetilsalicilico han Mostrado Efectos maternos y fetales Similares. Como sucede truffa otros agentes antiinflamatorios non Steroidi que inhiben la Sintesis de prostaglandinas, SE HA encontrado que la indometacina retarda el Parto en las ratas. En Ratas y ratonas, la Administracion de 4,0 mg / kg / giorno Durante los tres últimos días de la gestación disminuyó el Aumento di Peso de las Madres y Causo algunas muertes materne y fetales y en las crias que nacieron Vivas se observó un Aumento de la incidencia de necrosi neuronale en el diencéfalo. DOSIS Y VA DE administracin La dosificación recomendada para la indometacina es de 50 a 200 mg diarios distribuidos en varias dosis y debe ser Ajustada individualmente según la respuesta y la tolerancia de cada paciente. En los padecimientos reumáticos crónicos se obtendrá un beneficio Máximo y se reducirán las reacciones adversas iniciando el tratamiento con dosis Bajas, aumentando gradualmente estas cuando mare necesario y prolongando el tratamiento el tiempo adecuado (se recomienda hasta mes delle Nazioni Unite). En los casos de dolor Nocturno persistente y / o rigidez Matutina, puede ser útil administrar Una dosis de hasta 100 mg al acostarse para proporcionar Alivio. Rara vez es necesario administrar más de 200 mg al día. En la artritis gotosa Aguda, la dosificación recomendada es de 150 a 200 mg diarios distribuidos en varias dosis hasta que Cedan todos los sintomas y signos. En la dismenorrea primaria, la dosificación recomendada es de 75 mg diarios en una sola toma o distribuidos en varias dosis a partir de la aparición del dolor y de la menstruación y Durante todo el tiempo que suelan Durar los sintomas. Artrite reumatoide Juvenil (Empleo en niños): En niños con artrite reumatoide juvenil se puede Iniciar un Una dosificación de 2 mg / kg / giorno distribuidos en dos o tres dosis al día y aumentarla después según mare necesario un Intervalos de una semana hasta un máximo de 4 mg / kg / giorno. La dosificación diaria máxima no debe ser sindaco de 200 mg o de 4 mg / kg (la que resulte menor). A medida que los Cedan sintomas, se debe Disminuir la dosificación totale diaria hasta la mínima necesaria para controlarlos o se debe bretella la Administración del medicamento. MANIFESTACIONES Y Manejo de la SOBREDOSIFICACIN O ingesta ACCIDENTALE La sobredosificación de la indometacina puede ocasionar náuseas, vomito, cefalea intensa, Mareo, confusione mentale, desorientación o letargo. También sare han observado parestesias entumecimiento convulsiones y. El tratamiento es sintomatico y de sostén. Si la sobredosificación es immediata, se recomienda la Administración de carbonio activado (sobre todo si es menor de una hora la sobreingesta de indometacina) lavado gástrico y mantener signos vitales, medidas sintomáticas e incluso diálisis peritoneale. Si el paciente non logra vomitar, se debe hacer Lavado gástrico. Una vez el vaciado estomago, se le pueden administrar 25 o 50 g di carbonio activado. Según el estado del paciente, puede ser necesario someterlo un estrecha Observación médica y cuidados Generales. Se le debe seguir vigilando Durante varios días, porque se ha observado ulceración y hemorragia gastrointestinale como reacciones adversas a la indometacina. Puede resultar útil administrar antiácidos.